В лечении ВИЧ-инфекции порою разобраться очень сложно, особенно в различиях, плюсах и минусах антиретровирусных препаратов.
В этой статье краткое “резюме” по каждому препарату предлагают два специалиста – “доктор” практикующий врач Стефен Беккер и “активист” ВИЧ-положительный Денин Робинсон.
Ретровир (зидовудин, AZT)
Доктор
Самый старый и исторически самый часто используемый антиретровирусный препарат, входит в самые разные комбинации ВААРТ. Хотя не настолько силен и возможно более токсичен, чем новое поколение НИОТ, остается очень важным препаратом. Зидовудин доказал свою эффективность для профилактики передачи ВИЧ от матери к ребенку и в ситуациях профессионального риска. Тем не менее, в связи с новыми данными о передаче резистентного к AZT вируса не всегда является лучшим выбором для людей, ранее не принимавших ВААРТ. Будет ли AZT входить в комбинации терапии будущего, смогут показать только дальнейшие исследование.
Активист
AZT был создан как противораковое лекарство. В 1980-х AZT назначали людям с ВИЧ в огромных дозах, что вызывало множество побочных эффектов. Как результат сообществе ВИЧ-положительных стало очень негативно относится к его приему. Тем не мене, производитель изменил формулу препарата и он эффективен при небольшой токсичности. AZT доказал свою эффективность как базовый препарат, так как он хорошо работает со всеми другими препаратами, кроме Зерита (d4T), с ним AZT применять нельзя. Компания-производитель рекомендует врачам тщательно наблюдать за состоянием женщин с лишним весом и пациентов с риском заболеваний печени при приеме AZT.
Видекс (диданозин, ddI)
Доктор
ddI – другой препарат, разработанный в самом начале эпидемии, и как и AZT, он прошел проверку временем. Препарат обладает средней эффективностью и предсказуемой токсичностью. Периферическая нейропатия и панкреатит – самые серьезные из возможных побочных эффектов. Препарат хорош как для пациентов, впервые принимающих терапию, так и для тех, у кого есть опыт приема ВААРТ.
Активист
Первое, о чем вспоминаешь, говоря о Видексе – большие меловые таблетки с довольно мерзким вкусом. Они также вредны для эмали зубов. Спасибо Bristol-Myers – они начали выпускать Видекс EC в оболочке. При приеме Видекс EC также не встречается диареи, хотя у некоторых все равно могут быть расстройства пищеварения. Видекс нужно принимать на пустой желудок. Зерит и Видекс нельзя принимать вместе, так как это повышает риск периферической нейропатии и панкреатита. Помните, что никогда нельзя принимать Видекс с антацидом. Также Видекс нельзя принимать с AZT или Хивидом из-за повышенного риска периферической нейропатии.
Хивид (залцитабин, ddC)
Доктор
Редко применяется и не без оснований. Его токсичность, в первую очередь высокий риск периферической нейропатии, ограничивает его применение. Существуют лучшие препараты для людей на любой стадии ВИЧ-инфекции.
Активист
Одни из ранних нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Сегодня практически не встречается, только при комбинациях для людей с множественной резистентностью. Из-за недостатка клинических данных и перекрывающейся токсичности не используется вместе с AZT. Главный побочный эффект – периферическая нейропатия, которая встречается у каждого третьего пациента, принимающего препарат. Главное средство борьбы с нейропатией – уменьшение дозы и смена препарата.
Зерит (ставудин, d4T)
Доктор
d4T также эффективен, как AZT, основная проблема с его приемом – побочные эффекты при длительном приеме. Периферическая нейропатия и высокий уровень молочной сыворотки в крови встречается со средней частотой при приеме d4T пациентами, ранее не принимавшими терапию. Потеря жирового слоя на лице и конечностях может быть другим побочным эффектом. Все эти эффекты связаны с нарушением митоходриальных функций клетки, ответственных за выработку энергии.
Активист
Зерит остается одним из самых популярных препаратов при лечении ВИЧ-инфекции. Самые тяжелые побочные эффекты, которые могут быть при приеме d4T – периферическая нейропатия и панкреатит. Беременным женщинам опасно принимать d4T вместе с Вирамуном и ddI. Руководство по применению d4T предупреждает, что он связан с повышенным риском липоатрофии (потери жирового слоя).
Епивир (ламивудин, 3TC)
Доктор
3TC относится к современному поколению НИОТ. Примерно на 50% сильнее, чем другие препараты этой группы. Очень хорошо переносится, побочных эффектов мало. Ахиллесова пята 3TC – низкий генетический барьер, то есть одна единственная мутация, может сделать препарат бесполезным. Входит в первый режим терапии как в комбинации с ингибиторами протеазы, так и с ННИОТ. Пока нет резистентных мутаций подходит отлично, однако даже при наличии мутаций может оказаться полезным и показан пациентам со множественной резистентностью.
Активист
Один из самых простых НИОТ. 3TC очень популярен из-за маленького числа побочных эффектов. Однако людям, его принимающим, нужно помнить, что к 3TC быстро развивается резистентность. Одним из возможных побочных эффектов 3TC является потеря волос. 3TC успешно объединен с AZT в одной таблетке – Комбивире, а также с AZT и Зиагеном в Тризивире. Наконец, 3TC одобрен для лечения гепатита В, так что люди с двойным диагнозом могут позволить себе “съекономить”, принимая таблетки.
Зиаген (абакавир, АВС)
Доктор
Абакавир как и 3TC – очень сильный препарат. В отличие от других препаратов, легко проникает в нервные клетки. Это очень важно, поскольку ВИЧ может проникать в ткань центральной нервной системы. У АВС – высокий генетический барьер, это значит, что резистентность к нему возникает медленно. Для резистентности к АВС нужно несколько мутаций. Обычно хорошо переносится и имеет мало побочных эффектов. Примерно у 5% пациентов есть наследственная предрасположенность к гиперчувствительности к препарату. Гиперчувствительность не нужно путать с аллергией, это особая реакция связанная с некоторыми генами. Чаще всего гиперчувствительность встречается у белых и у женщин. Учитывая эффективность и переносимость АВС будет полезен для многих пациентов в их первом режиме терапии или при развитии резистентности к другим препаратам.
Активист
У этого лекарства есть большой камень за пазухой – реакция гиперчувствительности. Она мешает дальнейшему использованию препарата. Реакция чаще всего возникает в первые одиннадцать дней. В редких случаях гиперчувствительность может появиться даже через 8 месяцев. Всегда носите с собой перечень симптомов реакции гиперчувствительности. При появлении первых признаков гиперчувствительности прекращайте принимать препарат. Дальнейший прием препарата при реакции может оказаться смертельным. В этом случае вы никогда не должны принимать абакавир в будущем. Изначально Зиаген создавался как альтернатива ННИОТ и ингибиторам протеазы, однако исследования показали, что он уступает им в эффективности.
Рескриптор (делавирдин, DLV)
Доктор
Делавирдин относится к ННИОТ, однако используется очень редко. Менее эффективен, чем Вирамун или Стокрин. Однако у него реже встречается сыпь и гепатотоксичность. Если дальнейшие исследования не покажут его дополнительных плюсов, вряд ли он заменит Вирамун и Стокрин, которые изучены гораздо лучше.
Активист
Старый и меньше всего используемый не-неклеозид. Спустя все эти годы подлинная эффективность препарата может быть открыта только в будущем. Сейчас проходят испытания его применения в сочетании с нельфинавирам. Однако вместо того, чтобы изучать его действие с ингибиторами протеазы, возможно, его следует выпускать в новой дозировке, чтобы дать людям еще один препарат, из которых можно выбирать.
Вирамун (невирапин, NVP)
Доктор
Невирапин – очень сильный препарат, хорошо проникающий в клетки нервной системы. Как и другие препараты класса обладает низким генетическим барьером, к нему быстро вырабатывается резистентность. Довольно токсичен, несовместим со многими препаратами (в том числе и не связанными с ВИЧ). Имеет одинаковую эффективность с ифавиренцом (Стокрином). Сыпь как побочный эффект встречается у каждого третьего пациента, принимающего Вирамун. В редких случаях эта сыпь принимает серьезные формы. Гепатотоксичность (токсическое действие на печень) наблюдается у 8-15% пациентов, принимающих Вирамун, обычно проявляется на 6-12 неделе приема терапии. Зафиксированы случаи смертельной гепатотоксичности. Не рекомендуется людям с хроническими гепатитами и другими заболеваниями печени. Эффективен для профилактики ВИЧ от матери к ребенку. По непонятным причинам может оказывать благотворное действие на уровень холестерола в крови.
Активист
Также эффективен как и Стокрин. Поскольку его стоимость ниже, это делает его хорошей альтернативой. Успехи невирапина в профилактике передачи ВИЧ от матери к ребенку способствовали его распространению во всем мире. Тем не менее, и у него есть свои проблемы. Вдобавок к характерной для ННИОТ потенциально опасной сыпи, у него есть свой черный ящик – высокая токсичность для печени. Может вызвать токсический гепатит. По некоторым данным сыпь чаще встречается у людей с гиперчувстительностью с сульфаниламидам.
Стокрин (ифавиренц, EFV)
Доктор
Ифавиренц очень сильный препарат, как и невирапин, он легко проникает в центральную нервную систему. Как и другие препараты его класса, обладает низким генетическим барьером, резистентность возникает довольно легко. Из-за проникновения в нервные клетки может вызывать побочные эффекты, связанные с настроением и чувствами. Примерно у 50% пациентов эти побочные эффекты проявляются в той или иной степени, однако в большинстве своем они слабо выражены и со временем проходят сами собой. Сыпь и гепатотоксичность встречаются реже, чем при приеме невирапина. Противопоказан во время беременности. Рекомендуется в сочетании с d4T и 3TC.
Активист
Стокрин – сильное лекарство, и если вы можете его принимать – оно работает. Один из лучших препаратов для тех, кто впервые начинает принимать терапию. Хотя назначается чаще других препаратов, может вызвать довольно серьезные побочные эффекты центральной нервной системы. Каждому нужно знать об этих побочных эффектах и проявлять осторожность. Особенно осторожными нужно быть людям, употреблявшим наркотики, психиатрическими заболеваниями и попытками самоубийства.
Инвираза (саквинавир, SQV)
Доктор
Саквинавир был первым ингибитором протеазы, предложенным в 1995 году. Лучше использовать в сочетании с ритонавиром. Комбинацию с саквинавиром и ритонавиром можно принимать дважды и даже один раз в день. Обычно препарат переносится довольно хорошо. Уровень препарата в крови выше у женщин, и у них побочные эффекты могут встречаться чаще.
Активист
Первый ингибитор протеазы для лечения ВИЧ. Большие капсулы из твердого геля, довольно плохо усваиваются. Как результат, рекомендуется в сочетании с ритонавиром. Только в сочетании достигает своей эффективности.
Криксиван (индинавир)
Доктор
Индинавир стал использоваться все реже после появления более новых препаратов. Главная причина – длительная токсичность. Индинавир принимается трижды в день на пустой желудок. Вместе с ритонавиром может приниматься дважды в день. К сожалению, в комбинации с другим ингибитором протеазы побочных эффектов становится еще больше. Несмотря на очень высокую эффективность, менее желателен, чем другие препараты, у которых токсичность меньше.
Активист
Хотя саквинавир был первым ингибитором протеазы, революцию в лечении ВИЧ-инфекции сделал именно Криксиван. Было время, когда Криксиван называли “исцелением”. Он дал нам всем надежду, неопределяемую вирусную нагрузку и “животик” липодистрофии. Должен приниматься трижды в день, так как быстро выводится из организма. Сейчас “крикс” может приниматься вместе с ритонавиром дважды в день. Вместе с ним вам придется пить много воды, чтобы предотвратить образование камней в почках. Главный недостаток – номер один по побочным эффектам, характерным для ингибиторов протеазы – липодистрофия, диабет и высокий уровень липидов в крови. Принимать препарат трижды в день, соблюдая ограничения в еде и в воде – это требует большой дисциплины. Если вы занятой человек по жизни – спросите врача о других препаратах или комбинированной версии. Слишком много пропущенных доз – и у вас будет резистентность, не только к Криксивану, но и к другим ингибиторам протеазы.
Норвир (ритонавир)
Доктор
Ритонавир сейчас используется не как самостоятельный препарат, а для “усиления” других ингибиторов протеазы. В одиночестве для него характерны высокая токсичность, в комбинациями с другими ингибиторами протеазы обычно хорошо переносится.
Активист
Норвир – очень сильный ингибитор протеазы. Тем не менее, характерный отвратительный вкус, онемение языка и другие побочные эффекты делают его нежелательным для приема. Лучшее применение Норвира – сочетание с другими ингибиторами протеазы. В этом случае побочных эффектов меньше.
Вирасепт (нельфинавир)
Доктор
Нельфинавир когда-то был самым популярным ингибитором протеазы. Потерял популярность несмотря на медленно возникающую резистентность. Эффективность нельфинавира сильно зависит от того, чтобы принимать его на полный желудок. Кроме того, в еде должно содержаться много жиров, они помогают нельфинавиру впитываться. Таким образом, принимать его можно только вместе с жирной, высококалорийной пищей. Также его применение ограничивают часто встречающаяся диарея, повышение уровней холестерола и трициклидов в крови. Может приниматься во время беременности.
Активист
Диарея – настоящее проклятье с тех пор, как препарат поступил на рынок. Его желательно назначать вместе с рецептами и лекарствами против диареи. Этот побочный эффект вы сможете уменьшить, если правильно измените режим питания. Возможный побочный эффект, который не указан в инструкции, – прибавка в весе. Трудно сохранить стройную фигуру, съедая 50 граммов жира с едой и нельфинавиром трижды в день (по утверждению производителей это необходимо для усвоения препарата). Несмотря на все это – очень сильный препарат. Эффективен и для “новичков” и для “опытных” людей, принимающих ВААРТ. Резистентность к нему определяется уникальной мутацией. Это значит, что если у вас выработается резистентность к Вирасепту, вы все равно сможете принимать другие ингибиторы протеазы.
Фортоваза (саквинавир)
Доктор
Саквинавир первый ингибитор протеазы, одобренный в 1995 году. Изнчатльно выпускался в капсулах из твердого геля, затем он был заменен на капсулы из мягкого геля, что улучшило его усвояемость. Новая форма препарата – Фортоваза, более эффективна, но вызывает больше желудочно-кишечных побочных эффектов. Уровень холестерина и трициклидов при приеме Фортовазы повышаются незначительно, в целом препарат неплохо переносится.
Активист
Ремейк Инвиразы – Фортоваза, усваивается лучше. Еда помогает процессу усвоения препарата. К сожалению, нужно принимать три раза в день. Исследование показывают, что с ритонавиром Фортовазу можно принимать дважды в день. Пока что препарату вредит “плохая репутация” его предшественника Инвиразы, из-за чего он не нашел широкого применения.
Агенераза (ампренавир)
Доктор
Подходит как для начинающих терапию впервые, так и для тех у кого есть опыт ВААРТ. Показал эффективность для людей с низким иммунным статусом и высокой вирусной нагрузкой. Может быть эффективен вместе с Калетрой.
Активист
Если вы принимаете Агенеразу, то в первую очередь – это шестнадцать таблеток в день, что совсем не мало, и это не считая таблетки других препаратов. Стал более популярным благодаря “усилению” Норвиром, что снижает количество таблеток. Агенираза также может принимается в растворе, который, впрочем, более токсичен для женщин. Нельзя принимать с эхинацеей (лекарства для “поднятия иммуннитета”), зверобоем (“натуральные” антидепрессанты), витамином Е, чесноком и молочным чертополохом.
Калетра (лопинавир и ритонавир)
Доктор
Калетра, одобренная в 2000 году, стала “золотым стандартом” лечения ВИЧ-инфекции. Единственный комбинированный препарат с ритонавиром – прекрасная эффективность, быстрое снижение вирусной нагрузки, низкий уровень развития резистентности. Относится к “предпочтительным режимам”. Связана с повышением уровней холестерола и трицеклидов в крови – примерно у 30-35% пациентов. Эти изменения обмена веществ иногда бывают тяжелыми и могут привести к необходимости отмены препарата. Как и при приеме других ингибиторов протеазы необходимо следить за уровнем глюкозы в крови – может быть тенденция к диабету. Калетра может использоваться с другими ингибиторами протеазы, особенно для пациентов со множественной резистентностью.
Активист
Сначала я считал этот препарат глупой затеей – объединять два лекарства, которым нужно “усиление” друг друга. Однако эта идея позволила снизить количество принимаемых таблеток и уменьшить побочные эффекты. Рекомендуется пациентам, впервые начинающим принимать ВААРТ. Людям, склонным к диабету, сердечно-сосудистым заболеваниям и страдающим ожирением нужно назначать препарат с осторожностью, также как и другие ингибиторы протеазы. Принимая Калетру, регулярно проверяйте уровень глюкозы, холестерола и трициклидов в крови. Компания-производитель даже решила провести клинические испытания, в которых люди, начинающие прием Калетры одновременно начнут прием статинов для нормализации уровня холестерола в крови.
Positively Aware, January/February 2004
Источник: http://aids.ru
